Alcuni farmaci che sono comunemente prescritti o trovi in parafarmacia hanno un impatto veramente negativo sul cervello. Sono farmaci che, in una persona anziana con più di 65 anni, fanno più male che bene (1). Per questo devono essere evitati. Nei casi di:

  • problemi nella minzione
  • rigidità muscolari
  • vertigini
  • dolori diffusi

prendere un farmaco può creare più danni che benefici.

In questo articolo entrerò nei dettagli riguardanti un tipo di farmaco che vorrei che tutti gli anziani conoscessero: i farmaci anticolinergici.

Come gli anticolinergici influenzano l’invecchiamento del cervello e del corpo

Gli anticolinergici sono farmaci che bloccano l’acetilcolina, un neurotrasmettitore chiave nel corpo. Ciò porta a una riduzione della funzionalità cerebrale, che le persone spesso sperimentano come sonnolenza.

L’acetilcolina è responsabile della trasmissione nervosa sia a livello di sistema nervoso centrale sia di sistema nervoso periferico nell’uomo, e in molti altri organismi. (wikipedia)

A volte la sedazione è il motivo per cui le persone assumono i farmaci e un po’ di sonnolenza potrebbe sembrare benigna. Ma quando il cervello è più vecchio, o comunque vulnerabile, questi farmaci possono essere problematici.

In realtà, questi hanno letteralmente l’effetto opposto dei farmaci spesso usati per trattare l’Alzheimer e altre demenze. Donepezil, rivastigmina e galantamina (marchi Aricept, Exelon e Razadyne), ad esempio, sono progettati per aumentare l’acetilcolina bloccando l’enzima cerebrale che la scompone.

La ricerca ha collegato i farmaci anticolinergici all’aumento del rischio di malattia di Alzheimer e anche ai ricoveri ospedalieri negli anziani (2). E l’American Geriatrics Society ne mette in guardia da anni; gli anticolinergici sono sicuramente presenti nella Beer’s List (3) dei farmaci che gli anziani dovrebbero evitare o usare con cautela.

L’acetilcolina è un neurotrasmettitore utilizzato in molte altre parti del corpo, inclusi gli occhi, la bocca, l’intestino e la vescica. Quindi i farmaci anticolinergici causano comunemente effetti collaterali come secchezza degli occhi, secchezza delle fauci e stitichezza.

Questi farmaci si trovano dappertutto, dai medicinali per l’allergia ai rilassanti muscolari fin’anche agli antidolorifici. Sono presenti in molte parafarmacie e sono spesso prescritti per una serie di disturbi di salute comuni.

7 tipi comuni di farmaci anticolinergici

Ecco sette tipi comuni di farmaci anticolinergici che gli anziani dovrebbero evitare o usare con cautela:

1. Antistaminici sedativi.

Il primo esempio è la difenidramina (nome commerciale Benadryl), che è disponibile da banco e ha una forte attività anticolinergica. Viene utilizzato come trattamento per le dermatiti e le reazioni allergiche, per ridurre manifestazioni come prurito ed edema. Risulta anche indicato nel trattamento di nausea e vomito associati alla Sindrome di Menière.

Alle comuni dosi terapeutiche gli effetti collaterali più frequenti consistono in sedazione, sonnolenza, astenia, facile affaticabilità, difficoltà della coordinazione motoria, vertigini, ronzii auricolari, visione indistinta, diplopia.

2. Versioni PM degli antidolorifici da banco.

La maggior parte degli antidolorifici da banco, come il paracetamolo e l’ibuprofene (marchi Tylenol e Motrin, rispettivamente) sono disponibili in una formulazione “PM” o notturna, il che significa che è stato mescolato un blando sedativo, solitamente un antistaminico.

Nella gestione clinica del dolore moderato-severo può essere difficile ottenere un controllo effettivo del dolore stesso usando un solo farmaco (monoterapia). La maggior parte degli analgesici presentano, infatti, limitazioni del loro dosaggio massimo, sia per il raggiungimento di un plateau di efficacia, che per problemi di tollerabilità. Inoltre in molti casi il dolore trova un’origine multifattoriale e ciò contribuisce a limitare l’efficacia della monoterapia. L’utilizzo di analgesici diversi in combinazione (analgesia multimodale) consente di aumentare l’efficacia in ragione di effetti additivi o sinergici, senza aumento delle dosi dei singoli farmaci e con riduzione degli effetti collaterali correlati alla dose [Savarese 2017; Elvir-Lazo 2010; Hartrick 2004; Kehlet 1993; Kehlet 2002; Skinner 2004; Varrassi 2017]. Tale strategia è attualmente raccomandata dalle principali linee-guide relative al trattamento del dolore acuto perioperatorio [American Society of Anesthesiologists 2012; Chou et al 2016].
La combinazione ibuprofene/codeina è indicata nel trattamento sintomatico del dolore da lieve a moderato negli adulti se non adeguatamente alleviato dagli altri antidolorifici quali paracetamolo o ibuprofene, scrive l’Agenzia Italiana del Farmaco.

3. Vescica iperattiva.

Questi includono rilassanti della vescica come l’ossibutinina e la tolterodina (marchi Ditropan e Detrol, rispettivamente).

La vescica iperattiva è una condizione clinica che determina urgenza minzionale, fastidiosa e può manifestarsi con o senza incontinenza urinaria. Tende a comparire con il progredire dell’età e può avere riflessi significativi sulla qualità di vita di una persona.

Alla base di questa sindrome possono esserci varie patologie che interferiscono con il normale funzionamento della vescica.

La causa più comune è un’iperattività detrusorialeossia dello strato muscolare della parete della vescica che potrebbe essere:

  • idiopatica: senza cause note;
  • su base neurogena: dovuta alla presenza di patologie neurologiche.

fattori di rischio noti sono:

  • l’obesità
  • la menopausa
  • il fumo
  • la scarsa tonicità del pavimento pelvico
  • l’assunzione in dosi importanti di caffeina e teina. (fonte Gruppo San Donato)

L’ossibutinina od oxibutinina è una molecola dotata di proprietà di tipo anticolinergico. Come farmaco viene utilizzata per alleviare disturbi vescicali e delle vie urinarie, in particolare la minzione eccessivamente frequente e l’incapacità di controllare la minzione (la cosiddetta incontinenza urinaria da urgenza). L’effetto è ottenuto grazie a una riduzione degli spasmi muscolari della vescica

4. Vertigini.

Il dimenidrinato viene spesso prescritta per il trattamento delle vertigini parossistiche posizionali benigne (VPPB).

Nella VPPB gli otoliti si distaccano e viaggiano nel liquido dei canali semicircolari, che presiedono l’equilibrio degli spostamenti angolari. Così facendo stimolano in maniera erronea tali recettori, causando l’illusione della rotazione.

Questo disturbo è tipicamente associato all’avanzare dell’età ed è infatti comune nel 9% delle persone oltre i 60 anni. Si manifesta con forti giramenti di testa quando la persona guarda in alto, si gira o fa un movimento brusco (come per esempio alzarsi dal letto la mattina).

Il dimenidrinato è il sale della difenidramina con la 8-Cloroteofillina, ed è un principio attivo antistaminico e anticolinergico. Viene utilizzato in caso di nausea e sensazioni di vertigini causati da vari disturbi (come il mal di mare). Il farmaco trova indicazione nella prevenzione e trattamento del mal di mare, d’aereo, d’auto, di treno e più in generale nella vertigine indotta da chinetosi. In passato venne utilizzato anche come prevenzione della nausea e vomito postoperatorio.

5. Insonnia, prurito, ansia.

Idrossizina e difendiramina sono spesso prescritti per il prurito o l’orticaria. L’idrossizina viene anche impiegata nel trattamento delle reazioni allergiche, nei disturbi d’ansia per breve termine e nell’insonnia.

Il composto possiede una potente azione antagonista sui recettori H1 dell’istamina sia a livello centrale che periferico e ciò rende conto delle sue proprietà antistaminiche e sedative.

Per queste sue azioni è utilizzata per il trattamento dei vari sintomi come riniti e gravi casi di prurito, specialmente se associati ad iperalgesia. Tuttavia, a causa dei suoi effetti sedativi, è considerata a questo scopo un farmaco di seconda scelta.

Oggi la molecola, per la sua azione ansiolitica e parzialmente antiossessiva, viene utilizzata principalmente per il trattamento a breve termine dell’ansia e della tensione associate ad alcune nevrosi e come coadiuvante in tutte quelle malattie organiche nelle quali tende a manifestarsi l’ansia.

6. Neuropatia.

Una vecchia classe di antidepressivi nota come “triciclici” non viene più utilizzata per la depressione, ma questi farmaci sono occasionalmente ancora usati per trattare il dolore causato dalla neuropatia. I triciclici comunemente usati includono amitriptilina e nortriptilina.

La neuropatia è una patologia che colpisce il sistema nervoso periferico e può essere localizzata in un nervo (mononeuropatia, es. sindrome del tunnel carpale) o in più nervi (polineuropatia).

Si hanno deficit sensitivi, motori e vegetativi (neuropatie autonomiche) che possono essere positivi (per irritazione con aumento della funzionalità) oppure negativi (per marcato deficit e diminuzione della funzionalità). Essi variano molto da caso a caso, sebbene alcuni siano molto comuni (ipostenia e parestesia su tutto):

  • deficit sensitivi sono parestesie, paresi, paralisi e dolori urenti distali
  • deficit motori: hanno inizio distale (solitamente inizio per paresi del muscolo tibiale anteriore, innervato da popliteo esterno dello sciatico), atrofie, ipostenia (es. piede cadente), affaticabilità e intolleranza all’esercizio (astenia)
  • deficit vegetativi e secondari autonomici, come ipotensione, anidrosi e iperidrosi, secchezza delle fauci, disturbi dell’alvo, spasmi intestinali e turbe sfinteriche, disturbi sessuali, anomalie del ritmo cardiaco

Visto che la neuropatia colpisce il 13% di popolazione oltre i 55 anni, è proprio in questi soggetti che è più facile avere effetti negativi da antidepressivi triciclici.

I triciclici generalmente agiscono attraverso l’inibizione non selettiva della ricaptazione dei neurotrasmettitori monoamine e come antagonisti di diversi recettori sinaptici, in particolare i recettori colinergici muscarinici, i recettori serotoninergici e i recettori istaminici, causando vari effetti collaterali. Tra questi i più importanti sono: sedazione, ipotensione ortostatica, secchezza delle fauci, offuscamento della vista, costipazione, nonché ritenzione urinaria, tachicardia, confusione e disfunzioni sessuali.

7. Rilassanti muscolari.

Questi includono farmaci come la ciclobenzaprina e sono spesso prescritti per il dolore alla schiena o al collo.

La ciclobenzaprina, venduta in Italia con il nome commerciale di Flexiban, è un farmaco utilizzato nel trattamento di condizioni muscolo-scheletriche acute caratterizzate da spasmi muscolari.

Anche la paroxetina è un anticolinergico, un farmaco antidepressivo/ansiolitico di tipo SSRI (inibitori selettivi del reuptake della serotonina), motivo per cui i geriatri non prescrivono quasi mai questo particolare SSRI. Gli effetti collaterali più comuni includono: mal di testa, stanchezza, vertigini e secchezza delle fauci, mentre tra gli effetti collaterali gravi troviamo l’aritmia.

Molti più farmaci hanno forti effetti anticolinergici, ma tendono ad essere prescritti meno spesso. Chiedi al tuo medico o al farmacista se vuoi aiuto per individuare tutti gli anticolinergici che potresti assumere.

Chi dovrebbe evitare gli anticolinergici?

Dovresti evitare o ridurre al minimo gli anticolinergici in particolare se:

  • sei preoccupato per la tua memoria,
  • È stato diagnosticato un lieve deterioramento cognitivo o demenza come il morbo di Alzheimer, o vuoi ridurre il rischio di sviluppare l’Alzheimer.

Come ridurre il rischio cerebrale dovuto agli anticolinergici

Per un elenco più lungo di anticolinergici che il tuo parente più anziano potrebbe assumere, ti consiglio questo elenco, che specifica se i farmaci hanno un’attività anticolinergica “definita” o “possibile”. Ti consigliamo di concentrarti sull’identificazione e sulla riduzione al minimo dei farmaci nella categoria “definita”.

Oppure puoi cercare uno qualsiasi dei tuoi farmaci utilizzando questo pratico calcolatore della “scala del carico anticolinergico”.

Ad oggi, diversi studi di ricerca hanno riportato una preoccupante associazione tra il dosaggio cumulativo di anticolinergici nel corso della vita e il rischio di demenza. (Esposizione sui farmaci anticolinergici e il rischio di demenza ed uno specifico per la vescica.) Altri recenti articoli accademici che esaminano il modo in cui i farmaci anticolinergici influenzano gli anziani possono essere trovati qui, qui e qui.

Per ulteriore aiuto nell’identificazione e nella riduzione dei farmaci anticolinergici, puoi anche chiedere al tuo medico o al farmacista.

Se scopri che tu o il tuo parente più anziano state assumendo un farmaco anticolinergico, niente panico. Ma pianifica di rivedere presto i benefici e i rischi con il medico. Potresti essere in grado di ridurre il dosaggio di questi farmaci rischiosi, passare a un farmaco più sicuro o provare invece un trattamento non farmacologico.